Este mes tratamos una sustancia estimulante de reciente aparición, el etilfenidato, similar al popular metilfenidato, el principio activo del fármaco más comúnmente prescrito para los niños a los que se ha diagnosticado hiperactividad.

Por J.C. Ruiz Franco

La existencia de la droga que nos ocupa este mes es una clara prueba de la facilidad de crear nuevas sustancias psicoactivas para un químico con cierta experiencia. El metilfenidato es el principio activo del Rubifen®, el medicamento que los psiquiatras suelen recetar a los niños con TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad). Pues bien, el etilfenidato, objeto de este artículo, es un metilfenidato al que se le ha quitado el grupo metilo y se ha sustituido por un grupo etilo (de ahí la pequeña diferencia en sus nombres); todo lo demás permanece igual. Es el éster etílico del ácido 2-fenil-2-(2-pipediridil), mientras que el metilfenidato es el éster metílico. Como era de esperar, sus efectos son similares a los de su conocido pariente, con una duración de efectos ligeramente inferior. Es tan cercano químicamente a él que el organismo puede generar etilfenidato a partir de la ingestión simultánea de metilfenidato y alcohol, del mismo modo que la toma de cocaína y alcohol genera en el cuerpo el compuesto cocaetileno.

Un poco de historia

El metilfenidato es un compuesto de la familia de las piperidinas que se sintetizó por primera vez en 1944, en pleno intento por conseguir un estimulante con menos efectos secundarios que las anfetaminas, ampliamente utilizadas en la Segunda Guerra Mundial por parte de los ejércitos contendientes. Fue patentado en 1954, y la compañía farmacéutica CIBA lo lanzó al mercado en 1955 con el nombre de marca de Ritalin®. Enseguida se publicaron los primeros informes sobre su utilidad para tratar la narcolepsia, la fatiga crónica y los estados depresivos. A comienzos de los sesenta comenzó a utilizarse para tratar a niños con TDAH, y desde entonces no ha dejado de recetarse para este trastorno hasta llegar a nuestros días, en que cuenta con unas ventas multimillonarias en todo el mundo.

Una idea genial para superar la escasez de oferta

Así las cosas, a un creador de RCs (research chemicals, sustancias químicas de reciente creación y en fase de prueba) de quien se desconoce la identidad se le ocurrió sustituir en la fórmula química un grupo metilo por un grupo etilo, en busca de un compuesto similar, dado que había –y hay– en el mercado de las sustancias lúdicas una gran demanda de metilfenidato, un fármaco que sólo se dispensa con receta médica e imposible de conseguir sin ella, a no ser en el mercado negro, procedente de personas que lo obtienen en farmacias con recetas falsificadas, o bien de otras personas a las que se les receta, pero que prefieren venderlo en lugar de tomarlo. Así se obtuvo la droga de la que tratamos en este artículo, cuyo “lanzamiento” al mercado tuvo lugar a finales del año 2010, por lo que a fecha de hoy existe desde hace poco más de tres años.

El etilfenidato, nombre abreviado del etil 2-fenil-2-piperidin-2-il acetato, es actualmente uno de los estimulantes legales más populares, sobre todo entre los drogófilos que desean algo que les proporcione energía, bien sea con propósitos lúdicos, para estudiar o para trabajar. Al ser un análogo del tan conocido metilfenidato (Rubifén®), con la única diferencia química de un grupo etilo en lugar de un grupo metilo, sus propiedades son muy parecidas. Por ello mismo podemos también deducir que los posibles efectos secundarios son los mismos que los del metilfenidato, si bien en este ámbito sólo podemos hacer suposiciones, sin asegurar nada. Al tratarse de un compuesto de reciente creación, hay pocas experiencias a largo plazo y no se conocen los posibles efectos secundarios derivados de un consumo continuado. En consecuencia, hay que ser prudentes con su uso, tanto en la dosis como en lo relativo a la frecuencia de consumo.

 Un poco de farmacología

El etilfenidato funciona como un inhibidor de la recaptación de la dopamina y de la noradrenalina, lo que significa que aumenta el nivel de estos neurotransmisores en el cerebro al bloquar las proteínas transportadoras que en condiciones normales los eliminan del espacio intersináptico. Todos los datos disponibles sobre su farmacocinética proceden de estudios realizados en roedores. En cuanto a los efectos en seres humanos –los que más interesan a los lectores–, sólo podemos basarnos en experiencias subjetivas y en la citada semejanza con el metilfenidato.

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Según sus usuarios, el etilfenidato produce una elevación en el estado de alerta, más energía, una ligera euforia, poder de concentración, claridad mental, mayor capacidad de razonamiento, mejor percepción de los sonidos, aumento de la sociabilidad y elevación del deseo sexual.

Tiene más afinidad por las proteínas transportadoras de dopamina, y menos por las de noradrenalina, que el metilfenidato, lo que sugiere que –al menos en teoría– genera más euforia y menos ansiedad y efectos simpáticomiméticos (elevación del pulso y de la presión arterial) que la sustancia hermana. Esto significa que podría servir para sustituir al popular fármaco para la hiperactividad, con menos efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central y con el añadido de una mayor sensación de bienestar. No obstante, esto es sólo en teoría y no hay estudios que lo demuestren, ya que, como hemos comentado, se trata de una droga de reciente creación.

Administración y efectos

El etilfenidato puede administrarse por las siguientes vías: oral, intranasal, fumada, intravenosa y rectal. La intranasal es la más frecuente en el uso lúdico, pero puede producir quemazón y hay relatos de usuarios que han llegado a tener problemas en las fosas nasales por culpa de un consumo frecuente. Es posible fumarlo cuando se presenta en forma de base libre, pero no es una sustancia que se deba tomar por esta vía, ya que puede causar problemas pulmonares. En cuanto a la ruta intravenosa, el lector podrá imaginarse que es la que ofrece un rush más potente y marcado, pero también la más peligrosa, no sólo por los efectos secundarios de la sustancia en sí, sino por las impurezas que pueda contener.

Los posibles efectos secundarios relacionados con su actividad simpática son, también en teoría, menores que los del metilfenidato. Se ha informado de dolor testicular, taquicardia, pérdida de apetito, vasoconstricción, ansiedad, problemas respiratorios, dificultad para orinar, ansiedad, paranoia, tensión muscular y dependencia a la sustancia. Uno de sus inconvenientes es que se sintetiza en laboratorios sin ningún tipo de control, por lo que es puede contener impurezas capaces de causar efectos secundarios impredecibles.

Como hemos mencionado, un problema que suelen relatar los usuarios que se lo administran por vía intranasal es que escuece mucho y que, después de un uso continuado, les produce sangrado. Tanto el metilfenidato como el etilfenidato (y en general todas las sustancias) ejercen más rápidamente sus efectos por esta vía, pero hay que tener muy en cuenta el inconveniente que mencionamos, que podría llegar a perforar el tabique nasal y producir otras lesiones en ese órgano, tal como sucede con algunos consumidores habituales de cocaína. Es recomendable lavarse las fosas nasales quince minutos después de cada toma, para minimizar el daño en cierta medida.

Las dosis medias para cada vía de administración que ofrecen sitios web como Erowid.org o Drugs-forum.com son para su uso lúdico, para el típico usuario que desea un efecto pronunciado durante unas pocas horas y que, redosificando o no, deja después de consumir la sustancia. Esas páginas citan, por vía intranasal, entre 10 y 25 miligramos como dosis umbral, entre 25 y 50 como dosis media, de 50 a 75 como dosis fuerte, y por encima de esta cantidad como dosis muy fuerte. Las dosis orales equivalentes son de aproximadamente el doble que las intranasales.

Tema distinto es quien desee tomar el etilfenidato como si fuera una smart drug, para estar lúcido todo el día, y por eso mismo desee tomarlo de forma continua. En ese caso bastaría con una dosis oral de entre 2 y 5 miligramos, repetida cada cuatro horas. Es la forma de consumo que utiliza nuestro amigo Franzicuro, y nos informa de que le resulta muy útil para las tareas intelectuales cotidianas. Nos relata también que esa pauta no le genera ningún tipo de bajón y que sus efectos se limitan a disiparse lentamente entre tres y cuatro horas después de su administración. El uso intranasal hace efecto mucho más rápidamente, pero tiende a generar más ansiedad. Asimismo, la acción dura menos tiempo y desaparece rápidamente, por lo que en ese caso sí se nota el típico “bajón” propio del fin de los efectos de las drogas estimulantes, que induce a redosificar constantemente, con el consiguiente aumento de la tolerancia y una mayor probabilidad de dependencia.

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Adquisición y estatus legal

Es de fácil adquisición, ya que lo tienen en su catálogo numerosas tiendas de Internet que venden sustancias legales, la mayoría de ellas radicadas en Gran Bretaña. No vamos a hacer publicidad de ninguna, como es habitual, pero al lector le bastará con buscar “buy ethylphenidate” en Google para obtener un extenso listado de ellas. Suele venderse en dos presentaciones: en forma de diminutos cristales y como polvo de color blanco. Para el consumo oral las dos son equivalentes, pero para administración intranasal es preferible en polvo, ya que los cristalitos pueden dañar aún más las fosas nasales.

En lo que respecta a su situación legal, el etilfenidato no está controlado a nivel internacional (sólo es ilegal en Suecia desde el año 2012), si bien en los Estados Unidos se considera equivalente al metilfenidato por la ley de análogos, y por tanto sólo se dispensa con receta médica y su uso es ilegal en caso de no ser prescrito por un médico.

 Experiencias de consumidores

Para finalizar, incluimos la experiencia de un consumidor, tal como la relató en una página de Internet: «Me llegó el pedido esta misma mañana y poco después me preparé una raya de aproximadamente 20 miligramos. Un segundo después de esnifar, sentí un dolor punzante en la nariz y me brotaron lágrimas de los ojos. Ya me habían advertido de esto, pero nunca pensé que fuera para tanto.

Noté cómo el efecto iba subiendo rápidamente, y en cinco minutos ya se encontraba en su punto máximo: un leve aumento del ritmo cardíaco y una ligera euforia. Estaba impresionado por mis pensamientos, que fluían sin problema y con una lucidez desconocida para mí. Dos horas después del inicio de la sesión, me di cuenta de que los efectos se estaban disipando, por lo que me preparé otra raya de las mismas dimensiones. Fue la última, ya que era casi la hora de dormir, lo cual conseguí sin dificultad.

El día siguiente probé de nuevo, pero esta vez con una cantidad mayor, unos 50 miligramos. La quemazón fue intensa, pero también la euforia y el placer. Disfruté del siguiente par de horas, pero cuando los efectos fueron decayendo sentí una especie de vacío, por lo que me sentí impulsado a redosificar, lo cual hice varias veces a lo largo del día. Lo mismo me sucedió el día siguiente, hasta que terminé el contenido de la bolsita. Noté claramente cómo en cada ocasión la euforia iba disminuyendo y los efectos duraban menos, claro indicio de la aparición de tolerancia. Al día siguiente me levanté algo cansado, pero lo peor fue que al lavarme me di cuenta de que la nariz me había sangrado durante la noche.

En conclusión: una sustancia buena, pero con la que hay que tener precaución. La próxima experiencia será por vía oral, para evitar el daño a mi pobre nariz».

Referencias

– Casale JF, Patric AH, “Ethylphenidate: An Analytical Profile”. Microgram Journal, 2011;8(2):58-61.

– Drugs-forum (http://www.drugs-forum.com).

– Erowid (http://www.erowid.org).

– Wikipedia (http://www.wikipedia.org). Entrada “ethylphenidate”.

Advertencia: el propósito de este artículo es informar sobre sustancias existentes, no recomendar ninguna de ellas. El médico es el profesional de la salud y sólo él puede prescribir medicamentos. Sólo citamos principios activos, no marcas concretas, para evitar hacer publicidad de medicamentos con receta. No fomentamos el uso de sustancias dopantes y estamos en contra del consumo no responsable.