Introducción a los psicofármacos y neurotransmisores

Las mejores drogas inteligentes

4.ª parte

por J. C. Ruiz Franco

Continuamos con nuestro tema. En esta ocasión les toca el turno a los psicofármacos y los neurotransmisores, antes de llegar por fin a hablar sobre las drogas inteligentes específicamente.

Tipos de antidepresivos

Los antidepresivos

Junto a las benzodiazepinas, los psicofármacos más utilizados son los antidepresivos. Existen varios tipos de productos contra la depresión:

1. Los IMAO, inhibidores de la mono-amino-oxidasa, enzima que destruye los neurotransmisores una vez han cumplido su función. Estos fármacos consiguen que su acción no sea excesiva.

2. Los tricíclicos. Bloquean las bombas de reabsorción de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina, con lo que se consigue un mayor tiempo de contacto con los receptores.

3. Los ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina) actúan sólo sobre este neurotransmisor, el implicado en la mayoría de las depresiones. También hay productos que inhiben la recaptación de la serotonina y la noradrenalina al mismo tiempo, pero los más usados, tanto que han llegado a ser los antidepresivos por antonomasia, son los que tocan la serotonina.

Antidepresivos detalle 1

Los antidepresivos son anticolinérgicos, es decir, dificultan la acción de la acetilcolina, el neurotransmisor encargado de la concentración, memoria, relajación, etc. Algunos de ellos pueden originar ansiedad, por lo que será más difícil aún concentrarnos. Otros, sedación y somnolencia, tampoco demasiado beneficiosos. Todos pueden producir una desensibilización e incluso destrucción de los receptores de los neurotransmisores, y cuesta bastante dejar de tomarlos después de un largo periodo de uso. Algunos estudios indican que esos receptores vuelven a la normalidad con el tiempo, mientras que otros afirman lo contrario, así que no se conoce todavía el daño que pueden causar a largo plazo: si se aumenta el tiempo de contacto entre un neurotransmisor y sus receptores, éstos se acomodarán a la nueva situación y tenderán a la baja. Además, la toma de un antidepresivo no hace nada por aumentar la producción del neurotransmisor al que afecta, por lo que, si se suprime tras un cierto periodo de uso, nos podemos encontrar ante un verdadero desastre neuronal.

Otro efecto secundario bastante molesto es una especie de bloqueo emocional, que es lo que se busca al principio, pero que después resulta perjudicial. Este problema se une a la pérdida de sensibilidad en todos los sentidos, lo cual puede producir problemas sexuales en los varones, con eyaculación retardada y/o impotencia.

Importancia de los neurotransmisores

Neurotransmisores y aminoácidos

¿Qué son los neurotransmisores?

Las células nerviosas están conectadas a través de sinapsis. En el caso de la conexión sináptica química, no existe contacto físico, sino a través de unas sustancias que funcionan como mensajeros, los neurotransmisores.

Antes de Ramón y Cajal, se pensaba que el sistema nervioso formaba una red continua, sin espacios vacíos, a través de la cual se propagaban los impulsos. Sin embargo, el científico español, gracias a su capacidad de observación, demostró que existe un salto de una célula nerviosa a otra. Más tarde quedó claro que la transmisión en el interior de la neurona, y entre neuronas que se encuentran en contacto directo, es de carácter eléctrico, mientras que la relación entre neuronas separadas por los espacios sinápticos se establece gracias a los neurotransmisores, que adquieren así toda su importancia como mensajeros químicos que son.

La acción de los neurotransmisores debe ser lo bastante prolongada como para que la comunicación tenga efecto pleno. Sin embargo, tampoco puede durar mucho porque significaría hiperexcitación. Una vez cumplida su misión en el receptor, los mensajeros son destruidos por enzimas, como por ejemplo la mono-amino-oxidasa.

Hay un buen número de neurotransmisores dentro del organismo, pero podemos señalar los más importantes: las catecolaminas (dopamina, adrenalina, noradrenalina), la acetilcolina, la serotonina, el GABA y el ácido glutámico.

Relación entre neurotransmisores y estados mentales

Hay una relación clara entre el nivel de neurotransmisores y los estados de depresión, ansiedad, mejor o peor memoria, capacidad de concentración, etc. En este hecho se basa gran parte de la eficacia de las drogas inteligentes, ya que significa que, manipulando el nivel de neurotransmisores mediante la administración de ciertas sustancias, se puede modificar el humor, las emociones y las facultades cognitivas.

Antidepresivos detalle 2

La hipótesis aminérgica

Hipótesis aminérgica y psicofármacos

Profundizando en el tema, la teoría comúnmente aceptada hoy día, a la hora de hablar de fenómenos concernientes al cerebro y a los procesos neuronales, es la denominada “hipótesis aminérgica”. Según ésta, la mayor o menor concentración de una serie de sustancias en nuestros receptores neuronales es lo que determina todo el abanico de emociones, sentimientos, estados de ánimo, y procesos tales como activación, letargo, creatividad, capacidad de retención, etc. Todos los estados cerebrales son, según esta teoría, producto de la mayor o menor cantidad y/o de la mayor o menor actividad de estos neurotransmisores, reduciendo así los procesos cognitivos y emotivos a neuroquímica, o por lo menos explicándolos en términos neuroquímicos. En consecuencia, controlando el nivel de estas sustancias podremos mejorar todo lo que concierne a nuestros pensamientos y emociones.

Los primeros fármacos psiquiátricos de la era moderna, los neurolépticos, se caracterizan por su acción sobre la dopamina, uno de los neurotransmisores, mejorando la condición de quienes padecen algún tipo de psicosis. Sin embargo, lo que mejor caracteriza la íntima relación de los mensajeros del cerebro con los psicofármacos es la historia y evolución de los antidepresivos. Los primeros que se ensayaron actuaban sobre la mono-amino-oxidasa (MAO), una enzima que degrada los neurotransmisores, y que ya hemos citado más arriba. La iproniazida es un ejemplo de inhibidor de la MAO, una clase de fármaco que permite que se incremente la cantidad de monoaminas activas. El problema de estas drogas es que son poco selectivas sobre uno u otro neurotransmisor, y que cuentan con bastantes efectos adversos.

Así las cosas, se desarrolló otra generación de fármacos antidepresivos, los tricíclicos (amitriptilina, imipramina), que inhiben la reabsorción de noradrenalina y serotonina, impidiendo su vuelta a la neurona que los segrega. Su mayor defecto consiste en que también afectan a receptores de acetilcolina, histamina y dopamina.

En la década de los ochenta comenzaron a desarrollarse los antidepresivos que actúan específicamente sobre la serotonina, el neurotransmisor implicado en la mayoría de las depresiones. Los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS) ―fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc.― actúan selectivamente sobre ésta, lo cual los convierte en fármacos más eficaces y mejor tolerados, al menos teóricamente. Sin embargo, pronto se hizo evidente que este tipo de drogas puede dañar el sistema serotoninérgico y originar adicción a largo plazo. Investigaciones posteriores han permitido crear nuevos fármacos que minimizan los efectos adversos, pero no hay nada definitivo aún en este campo.

Clasificación de neurotransmisores

A continuación, citamos los neurotransmisores más importantes, clasificándolos según su función.

a) Activadores: adrenalina, noradrenalina y dopamina

Un nivel alto de adrenalina en el organismo supone permanecer en estado de alerta. Por el contrario, un nivel bajo implica un estado de ánimo decaído o depresión.

Tener la noradrenalina alta conlleva permanecer en estado de vigilancia y ser proclive a la actividad sexual. Tenerla baja implica depresión. La noradrenalina nos permite recordar los sucesos emocionantes: gracias a ella tenemos recuerdos, ya que asocia ciertos estados de ánimo a los acontecimientos. Es también una de las principales sustancias químicas de la felicidad, puesto que eleva el ánimo, da energía y optimismo. En cambio, si el nivel es bajo, nos sentimos deprimidos, no nos concentramos, ni resistimos el estrés.

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Un nivel elevado de dopamina ―sin llegar a extremos patológicos― permite que la persona se sienta con iniciativa, buen humor y deseo sexual. La dopamina es un potente estimulante químico del cerebro y el principal neurotransmisor a la hora de controlar los movimientos corporales. Su cantidad en el organismo disminuye cuando envejecemos, razón por la cual contamos con peor coordinación según pasan los años. Eleva el ánimo, quema grasas, aumenta el impulso sexual y mejora la inmunidad. Un nivel bajo puede originar problemas cognitivos, depresión, poca actividad, baja libido y desmotivación.

La serotonina y la química del bienestar

b) El equilibrante: serotonina

La serotonina es la principal sustancia química del bienestar y la alegría. Si no se tiene bastante, se experimenta malestar emocional. También controla la sensibilidad al dolor y nos permite dormir bien. Cuando sus niveles son óptimos, la persona nota calma, control, estabilidad, y se siente capaz de adaptarse a ambientes muy diversos. Cuando los niveles son bajos, hay hiperactividad, agresividad, fluctuaciones del humor, ansiedad e insomnio.

Según la psiquiatría moderna, la mayoría de las depresiones ―además de otros trastornos― están relacionadas con unos niveles bajos de este neurotransmisor, y los antidepresivos más utilizados (los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, ISRS) ejercen su acción sobre él y sus procesos.

La acetilcolina y procesos cognitivos

c) Fundamental para los procesos cognitivos: acetilcolina

Una acetilcolina alta significa tener buena memoria, capacidad de concentración y facilidad de aprendizaje. Tenerla baja significa mala disposición para recordar y baja capacidad de concentración.

GABA y su efecto tranquilizante

d) Tranquilizante: GABA

Un nivel alto conlleva relajación y sueño. Niveles demasiado bajos generan ansiedad, manías y ataques de pánico.

Aminoácidos como precursores clave

Aminoácidos precursores de los neurotransmisores

Antidepresivos detalle 4

Ya hemos explicado que nuestros estados de ánimo, nuestra capacidad para concentrarnos, inteligencia, memoria, etc., dependen del nivel y la actividad de los neurotransmisores. Entonces, la cuestión se reduce ahora a saber cómo podemos manipularlos, para optimizar su funcionamiento. La aproximación más lógica consiste en aportar los aminoácidos precursores adecuados.

En algunos medios se suele presentar a las terapias naturales, a la fitoterapia y a la manipulación de neurotransmisores mediante la alimentación y la toma de aminoácidos como algo novedoso, cuando en realidad el ser humano siempre ha ingerido sustancias para conseguir bienestar físico-emocional, mucho antes de la era de los psicofármacos, iniciada a mediados del siglo veinte. Es cierto que la psicofarmacología ha solucionado muchos padecimientos, mejorado el nivel de vida de millones de personas y abierto nuevos horizontes a la investigación de los misterios del cerebro, pero no se puede negar su lado oscuro, la gran cantidad de efectos secundarios y de personas adictas a tranquilizantes y antidepresivos. Seguramente las investigaciones darán paso a nuevos fármacos más eficaces y con menos problemas en su uso. Mientras esto suceda, la toma de aminoácidos es una alternativa real a los psicofármacos.

Así, el triptófano es precursor de la serotonina. La tirosina y la fenilalanina son precursores de la dopamina y de la noradrenalina. El GABA, un aminoácido, es un neurotransmisor en sí mismo, aunque es dudoso que su administración por vía oral llegue a influir en sus niveles en sangre y cerebro. El otro neurotransmisor que nos interesa, la acetilcolina, se forma a partir de la colina, sustancia que en su día se incluyó dentro del complejo de vitaminas B.

(Continuará)

Referencias bibliográficas

BIBLIOGRAFÍA

Ruiz Franco, Juan Carlos, Drogas inteligentes, Editorial Paidotribo.

Preguntas Frecuentes

P: ¿Qué tipos de antidepresivos existen?
R: Existen varios tipos de antidepresivos: los IMAO, que inhiben la mono-amino-oxidasa; los tricíclicos, que bloquean la reabsorción de serotonina y noradrenalina; y los ISRS, que actúan sobre la serotonina.

P: ¿Cuáles son los efectos secundarios comunes de los antidepresivos?
R: Los antidepresivos pueden causar bloqueo emocional, ansiedad, sedación, somnolencia, y problemas sexuales como eyaculación retardada e impotencia en los varones.

P: ¿Qué riesgos a largo plazo tienen los antidepresivos?
R: A largo plazo, los antidepresivos pueden causar desensibilización de los receptores de neurotransmisores. Además, no aumentan la producción de estos, lo que podría llevar a complicaciones al dejarlos.

Acerca del autor

]. C. Ruiz Franco es licenciado en Filosofía y DEA del doctorado de la misma carrera, cuenta con un posgrado en Sociología y otro en Nutrición Deportiva. Se considera principalmente filósofo, y es desde esa posición de pensador como contempla el mundo y la vida. Se interesa principalmente por las sustancias menos conocidas, y sobre ellas publica mensualmente en la revista Cannabis Magazine.